Biomedicīnas polimēra materiāla hidroksipropilmetilcelulozes (HPMC) izmantošana farmaceitiskajos preparātos

Pašlaik HPMC, kas ir kļuvis par vienu no lielākajām farmaceitiskajām palīgvielām devās, ir tāpēc, ka HPMC piemīt priekšrocības, ko sniedz citas papildu īpašības, kurām nav.

• 1. Ķīmiskā inerce HPMC ir sava veida nejonu celulozes ēteris, kura šķīdums neuzņemas jonu lādiņu un nereaģē ar metāla sāli vai jonu organiskajām vielām. Tātad sagatavošanas laikā starp to un citiem materiāliem nav reakcijas.

• 2. Stabilitāte tas ir relatīvi stabils skābē un sārmā un nodrošina labu viskozitātes stabilitāti starp pH3 ~ 11 ilgstošas uzglabāšanas laikā. Ūdens šķīdumi ir salīdzinoši rezistenti pret fermentiem. Sagatavošanas materiāli, izmantojot HPMC, tā kvalitāte un stabilitāte ir labāka nekā tradicionālie materiāli (dekstrīns, ciete utt.).

• 3. Drošības HPMC parasti uzskata par netoksisku un nekairinošu materiālu, PVO nav noteikusi pieņemamu HPMC dienas devu, jo netika uzskatīts, ka patērētie līmeņi apdraud veselību.

• 4. Viskozitāte var būt regulatīva HpMC dažādu viskozitātes atvasinājumi var sarežģīties viens ar otru atbilstoši atšķirīgai proporcijai. Tās viskozitāti var mainīt saskaņā ar noteiktiem noteikumiem, un tai ir labas lineāras attiecības, tāpēc to var izvēlēties atbilstoši prasībām proporcionāli.

• 5. Metabolisma inerce HPMC organismā neuzsūcas un metabolizējas un nevar dot siltumu, tāpēc tas ir drošs zāļu preparāta materiāls.

• 6. Šķīst aukstā ūdenī Šķīst aukstā ūdenī zem 40 °C vai 70% etanola, praktiski nešķīst karstā ūdenī, bet želejā.

HPMC izmantošana farmaceitiskajā sagatavošanā

1.As Binders un dezintegrants

Zemākas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas kā saistviela un dezintegrācija tabletēs, tabletēs, granulācijā, savukārt augstākas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas tikai kā saistviela. Koncentrācijas no 2% līdz 5% m/w var izmantot kā saistvielu mitrās vai sausāsgranācijas procesos saskaņā ar dažādiem veidiem un prasībām.

2.As Plēves pārklājuma un plēves veidošanas materiāls

Izmantojot HPMC kā plēves pārklājuma materiālus, galdam nav būtisku priekšrocību, salīdzinot ar tradicionālajām tabulām, slēpjot garšu, izskatu utt. Bet tā cietības pakāpei, irdenumam, higroskopiskumam, sairšanai, pārklājuma svara pieaugumam ir labāks kvalitātes rādītājs. Zemākas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas ūdens plēves pārklājuma šķīdumos, savukārt augstākas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas ar organiskiem šķīdinātājiem. Atkarībā no viskozitātes pakāpes 2–20% w/w koncentrācijas tiek izmantotas plēves veidošanas šķīdumiem plēves pārklājuma tabletēm.

3.As Palēninātājs, kontrolēts izlaišanas aģents un kanāla aģents

Augstas viskozitātes pakāpes var izmantot, lai aizkavētu zāļu izdalīšanos no matricas 10–80% w / w līmenī tabletēs un kapsulās. Zemas viskozitātes pakāpes kā kanālu līdzekļi, ko izmanto ilgstošas un kontrolētas darbības preparātos, šāda veida tablešu terapeitisko efektu sākotnējai devai var sasniegt ātri un zāļu ilgstošu vai kontrolētu izdalīšanos, tādējādi organismā tiek saglabāta efektīva koncentrācija asinīs. HPMC zem ūdens pēc hidratācijas gēla slāņa veidošanās, zāļu izdalīšanās mehānisms no skeleta galvenokārt ietver gēla slāņa izplatīšanos un koroziju.

4.As bioloģiskā līme

Bioadhensīvā tehnoloģija, polimēru materiālu pielietošana ar bioloģisku adhēziju, izmantojot adhēziju bioloģiskajās membrānās, uzlabo kontaktu ar nepārtrauktības un kompaktuma gļotādu, lēna zāļu izdalīšanās un absorbcija gļotādā, sasniedz ārstēšanas mērķi. Tagad plaši izmanto tādās jomās kā kuņģa-zarnu trakta, maksts, mutes gļotādas slimību ārstēšana. Kuņģa-zarnu trakta bioloģiskās adhēzijas tehnoloģija, ir jauna veida zāļu piegādes sistēma, kas izstrādāta pēdējos gados, tā ne tikai pagarina farmaceitisko preparātu aiztures laiku kuņģa-zarnu traktā, bet arī palielina membrānas zāļu un absorbcijas vietas kontakta veiktspēju, šūnu membrānas plūstamības izmaiņas, padara zāļu iekļūšanu zarnu epitēlija šūnās, lai uzlabotu zāļu biopieejamību.

5.As biezinātājs un aizsargājošs koloīds

HPMC lieto kā biezinātāju 0,45% koncentrācijai ~ 1,0%. HPMC var arī palielināt hidrofobās līmes stabilitāti. Kā aizsargājošs koloīds tas var novērst pilienu un daļiņu saplūšanu vai aglomerāciju, tādējādi kavējot nogulumu veidošanos, parasti izmantotā koncentrācija ir 0,5% ~ 1,5%

6.As kapsulas sienas materiāls

Parasti kapsulas sieniņu materiālam tiek dota priekšroka želatīnam. Želatīna apstrāde ir vienkārša, taču pastāv virknes problēmu un parādību, piemēram, mitrās skābekļa jutīgās zāles aizsardzība ir slikta, samazināta zāļu izšķīdināšana, kapsulu čaumalas sadalās aizkavēšanās uzglabāšanā. HPMC tiek izmantots kā želatīna aizstājējs kapsulu sagatavošanai, kas uzlabo formējamību un lietošanas rezultātus, un tas ir plaši izplatīts pasaulē.

7.As aktuālie gēli

Gēliem kā sava veida līmes preparātam ir virkne priekšrocību, piemēram, drošība, skaista, viegli tīrāma, zemas izmaksas, vienkārša sagatavošanas tehnoloģija un laba saderība ar zālēm, tādējādi kļūstot par ādas, acu un citu ārējo preparātu attīstības virzienu. Piemēram, perkutāni zāļu piegādes želejas ir jauna zāļu forma, kas tiek pētīta pēdējos gados, tā ne tikai novērš zāļu iznīcināšanu kuņģa-zarnu traktā, bet arī ir kļuvusi par vienu no efektīvajām zāļu izdalīšanās sistēmām, lai pārvarētu zāļu blakusparādības.

8.As darbības apturēšanas aģents

Augstākas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas kā suspendējošais līdzeklis suspensijas tipa šķidruma preparātos 0,5-1,5% w / w līmenī, suspensijas efekts ir labs, viegli izkliedējams, nevis pielīmēt sienu, flokulācijas graudi ir labi un gludi.

SMEDDS 9.As inhibitors

Pašemulģējoša zāļu piegādes sistēma (SMEDDS) ir jauna zāļu piegādes sistēma, kas ietver zāles, eļļas fāzi, emulgatoru un papildu emulgatoru ar vienotu, kas ir stabils un pārredzams maisījums, un recepšu sastāvs ir vienkāršs, drošs un stabils. [39] Bet nešķīstošajām zālēm bieži tiek pievienoti ūdenī šķīstoši šķiedru polimēru materiāli, piemēram, HPMC, PVP, Padarīt bezmaksas zāles un zāles mikroemulsijā sasniegt supersaturētu šķīdumu kuņģa-zarnu traktā, lai palielinātu šķīdību un uzlabotu biopieejamību.